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    2022年贵州执业药师药学专业知识一西药每日一练(3)

    发布时间:2022-11-03 来源:贵州执业药师 阅读量:

      1. 依那普利是前体药物,给药后在体内水解代谢为依那普利拉产生抗高血压作用。下列关于依那普 利的说法,正确的是

      A.依那普利拉是含有苯丙氨酸结构的药物

      B.依那普利拉分子中只含有一个手性中心

      C. 依那普利口服吸收极差,只能静脉注射给药

      D. 依那普利结构中含有碱性的赖氨酸基团,是产生药效的关键药效团

      E.依那普利代谢物依那普利拉,具有抑制 ACE 的作用

      2. 下列关于对糖皮质激素构效关系描述错误的是

      A. 将氢化可的松 21-OH 进行酯化,提高了药效并延长了作用时间

      B. 将氢化可的松的 1 位增加双键,抗炎活性增大 4 倍,不增加钠潴留作用

      C. 在糖皮质激素 6α-引入氟原子,抗炎活性和钠潴留副作用均增加

      D. 在糖皮质激素 9α-引入氟原子,抗炎活性增加,钠潴留副作用减少

      E. 在糖皮质激素 16 位引入甲基,抗炎活性增加,钠潴留副作用减少

      3. 关于磺胺甲唑和甲氧苄啶的作用机制说法正确的是

      A.两者都作用于二氢叶酸合成酶

      B.两者都作用于二氢叶酸还原酶

      C.两者都干扰细菌对叶酸的摄取

      D.前者作用于二氯叶酸合成酶,后者作用于二氢叶酸还原酶

      E.前者作用于二氢叶酸还原酶,后者作用于二氢叶酸合成酶

      答案解析

      1. 【答案】E。解析:本题考查依那普利的特点。依那普利代谢为依那普利拉,具有抑制 ACE 的作用。

      2. 【答案】D。解析:本题考查糖皮质激素类药物的结构修饰与构效关系。糖皮质激素类药物的结构修饰和构效关系如下。①C-21 位的修饰:将氢化可的松分子中的 C-21 羟基进行酯化可得到氢化可的松的前体药物,它的作用时间得以延长且稳定性增加。②C-1 位的修饰:在氢化可的松的 1,2 位脱氢, 即在 A 环引入双键后,由于 A 环构型从半椅式变成船式,能提高与受体的亲和力。其抗炎活性增大 4 倍,但钠潴留作用不变。③C-6 位的修饰:在 C-6 位引入氟原子后可阻滞 C-6 氧化失活,如醋酸氟轻松, 其抗炎及钠潴留活性均大幅增加,而后者增加得更多,因而只能作为皮肤抗过敏药外用。④C-9 位的修饰:在糖皮质激素的 9 位引入氟原子,其抗炎作用明显增加,但盐代谢作用的增加更大。⑤C-16 位的修饰:在 C-9 引入氟的同时,再在 C-16 上引入羟基或甲基,可消除由于在 C-9 引入氟所致钠潴留的作用。利用糖皮质激素分子中 16,17 位的二羟基,与丙酮缩合为缩酮,可明显增加其疗效。如醋酸氟轻松和醋酸曲安奈德。

      3. 【答案】D。解析:本题考查抗菌药物的作用机制。磺胺甲唑和甲氧苄啶的作用机制,前者作用于二氢叶酸合成酶,后者作用于二氢叶酸还原酶。

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