贵州执业药师药学专业知识一:高频考点(5)
21.弱酸性药物:水杨酸、巴比妥;弱碱性药物:奎宁、麻黄碱、氨苯砜、地西泮;极弱碱性:咖啡因和 茶碱;强碱性完全离子化:①胍乙啶②季铵、磺酸
22.有机化合物=母核+药效团
23.药物典型官能团对生物活性的影响:(1)烃基:位阻↑,稳定性↑;(2)羟基★巯基:巯基脂溶性高,谷胱甘肽是常用的解毒剂;(3)醚和硫醚:硫醚类可氧化成亚砜或砜;(4)磺酸、羧酸和酯:羧酸成酯: 脂溶性↑,易吸收;(5)酰胺;(6)胺类:伯胺>仲胺>叔胺。
24.药物的跨膜转运方式大致可分为三种:被动转运、载体媒介转运和膜动转运。
25.药物化学结构对心脏快速延迟整流钾离子通道(hERG)的影响:抑制 hERG K+通道,引起★Q-T 间期延长,诱发尖端扭转型室性心动过速,产生心脏不良反应。(已成为上市药撤药主因★)。
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