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    贵州执业药师药学专业知识一:高频考点(6)

    发布时间:2022-11-09 来源:贵州执业药师 阅读量:

      26.共价键:不可逆,如烷化剂类抗肿瘤药物;非共价键:(1)氢键;(2)离子-偶极和偶极-偶极相互作用:乙酰胆碱和受体的作用;(3)电荷转移复合物:氯喹;(4)疏水性相互作用:药物和生物大分子中非极性链部分亲脂能力相近,能量降低;(5)范德华引力。普鲁卡因的结合模式有:范德华力、偶极相互作用力、静电引力、疏水性作用。

      27.药物的手性特征及其对药物作用的影响(1)对映异构体之间具有等同的药理活性和强度:普天同拜佛; (2)药理活性相同,但强弱不同:氯苯那敏,萘普生;(3)一个有活性,一个没有活性:L-甲基多巴、氨 己烯酸;(4)产生相反的活性:一扎一排反了;(5)产生不同类型的药理活性:右丙氧芬、奎宁;(6)一 种对映体具有药理活性,另一对映体具有毒性作用:做青绿米毒死乙。

      28.药物结构与第Ⅰ相生物转化的规律:(1)含芳环的药物——氧化代谢:保泰松(羟布宗);(2)烯烃和炔烃的药物——氧化:烯烃:环氧化合物→二羟基化合物;例:卡马西平(环氧物有抗癫痫活性);(3)含饱和碳原子的药物——氧化:地西泮(→奥沙西泮);(4)含卤素的药物:氯霉素(产生酰氯,有毒);(5)胺类药物——氧化或脱氨基/烷基:普洱利多啊-普萘洛尔、利多卡因、胺类;(6)含氧的药物:1)醚类药物——O-脱烷基化反应 2)醇和醛的氧化 3)酮类药物;(7)含硫的药物:风雅的钱叔叔;(8)含硝基的药

      物:芳香族硝基还原→芳香胺基;(9)酯和酰胺类药物——水解。

      29.药物结构与第Ⅱ相生物转化的规律:(1)与葡萄糖醛酸的结合反应::O-、N-、S-和 C-的葡萄糖醛苷化(氯霉素);(2)与硫酸的结合反应:沙丁胺醇;(3)与氨基酸的结合反应(甘氨酸);(4)与谷胱甘肽的 结合反应(白消胺);(5)乙酰化结合反应(对氨基水杨酸);(6)甲基化结合反应:酚羟基、肾上腺素。

      30.由于散剂的分散度较大,故对光、湿、热敏感的药物一般不宜制成散剂。

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